国产恩替卡韦(润众),是目前国内最新的抗乙肝病毒用药之一,恩替卡韦分散片剂型,以高效抗病毒、超低耐药性著称,与进口的博路定同为临床上治疗乙肝的首选一线用药,为美国肝病研究学会(AASLD)、欧洲肝脏研究学会(EASL)、《日本乙肝防治指南》、《中国乙肝防治指南》等权威学术机构、“纲领性文件”推荐使用。
在作用机理方面,国产恩替卡韦润众与进口的博路定并无区别,恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明,本品能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA 逆转录负链的形成;
(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
抗病毒能力居于当前所有核苷类似物之首。
那么在药效上,国产恩替卡韦润众与进口的博路定有什么区别吗?润众(恩替卡韦分散片)与博路定(恩替卡韦片)剂型是不一样的,分散片是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是:服用方便,吸收快,生物利用度高和不良反应小等。
博路定为普通的片剂,从药效上来说,润众(恩替卡韦分散片)进行了以博路定为对照进行了生物等效性研究,实验证明了润众(恩替卡韦分散片)在人体内的药代动力学特征(即药物的吸收、分布、代谢、消除过程)和博路定(恩替卡韦片)无差异,达峰时间Tmax、达峰浓度Cmax、半衰期t1/2、药时曲线下面积AUCo-t等关键药代动力学指标均与博路定一致,从这一点上来说,两者具有生物等效性。
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